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With a focus on functional relationships between drugs and their targets, this book covers basic and general pharmacology, from a cellular and molecular perspective, with particular attention to the mechanisms of drug action - the fundamental basis for proper clinical use- without neglecting clinical application, toxicology and pharmacokinetics. * Covers cell and molecular pharmacology, bringing together current research on regulation of drug targets, at a level appropriate for advanced undergrad and graduate students * Discusses the relevance of pharmacokinetics and drug development for the clinical application of drugs * Presents material from the perspective of drug targets and interaction, the theoretical basis of drug action analysis, and drug properties * Focuses on structure-function relationships of drug targets - informing about their biochemical and physiologic functions and experimental and clinical pathways for drug discovery and development * Has a companion website that offers a host of resources: short additional chapters about methodology, topics at the forefront of research, and all figures and tables from the book
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Seitenzahl: 2307
Veröffentlichungsjahr: 2015
COVER
TITLE PAGE
LIST OF CONTRIBUTORS
PREFACE
SECTION 1: INTRODUCTION TO PHARMACOLOGY
1 ESSENTIAL LEXICON OF PHARMACOLOGY
THE SOCIAL IMPACT OF PHARMACOLOGY
ESSENTIAL LEXICON
TAKE-HOME MESSAGE
2 A SHORT HISTORY OF PHARMACOLOGY
BIRTH AND HISTORICAL DEVELOPMENTS OF PHARMACOLOGY
MODERN PHARMACOLOGY
THE BIOTECHNOLOGY ERA AND THE PHARMACOLOGY IN THE THIRD MILLENNIUM
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
SECTION 2: GETTING THE DRUG TO ITS SITE OF ACTION
3 CELLULAR BASIS OF PHARMACOKINETICS
A QUICK JOURNEY WITH THE DRUG IN THE BODY
CROSSING CELL MEMBRANES
DRUG DIFFUSION TO ORGANS AND TISSUES
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
4 DRUG ABSORPTION AND ADMINISTRATION ROUTES
GENERAL RULES ABOUT DRUG ABSORPTION RATE
ENTERAL ROUTES OF ADMINISTRATION
SYSTEMIC PARENTERAL ROUTES OF ADMINISTRATION
OTHER ROUTES OF DRUG ADMINISTRATION
ABSORPTION KINETICS
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
5 DRUG DISTRIBUTION AND ELIMINATION
DISTRIBUTION
ELIMINATION
RENAL EXCRETION OF DRUGS
HEPATIC EXCRETION AND ENTEROHEPATIC CYCLE
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
6 DRUG METABOLISM
METABOLIC MODIFICATION OF DRUG ACTIVITY
TWO PHASES OF DRUG METABOLISM
EXTRAHEPATIC BIOTRANSFORMATIONS
PHARMACOMETABOLIC INDUCTION AND INHIBITION
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
7 CONTROL OF DRUG PLASMA CONCENTRATION
TIME COURSE OF DRUG PLASMA CONCENTRATION FOLLOWING A SINGLE ADMINISTRATION
DRUGS DISTRIBUTE TO ORGANS AND TISSUES AND THEN ARE ELIMINATED
DRUG PLASMA CONCENTRATION TIME COURSE DURING REPETITIVE ADMINISTRATIONS
MULTICOMPARTMENTAL KINETICS
CORRECTIONS OF THE THERAPEUTIC REGIMEN
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
SECTION 3: RECEPTORS AND SIGNAL TRANSDUCTION
8 DRUG–RECEPTOR INTERACTIONS: QUANTITATIVE AND QUALITATIVE ASPECTS
GENERAL PROPERTIES OF DRUG RECEPTORS
CHARACTERISTICS OF DRUG–RECEPTOR INTERACTION
QUANTITATIVE ASPECTS OF DRUG EFFECTS: DOSE–RESPONSE CURVES
FROM DRUG–RECEPTOR INTERACTION TO DRUG RESPONSE
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
9 RECEPTORS AND MODULATION OF THEIR RESPONSE
CLASSES OF RECEPTORS AND STRATEGIES OF SIGNAL TRANSDUCTION
CONTROL OF RECEPTOR LOCALIZATION IN THE CELL MEMBRANE
INTRACELLULAR TRAFFIC OF CELL RECEPTORS
MODULATION OF RECEPTOR RESPONSES
RECEPTOR MODULATION BY DRUGS
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
10 ADAPTATION TO DRUG RESPONSE AND DRUG DEPENDENCE
MOLECULAR, CELLULAR, AND SYSTEMIC ADAPTATION
DRUG ADDICTION AS A PARADIGM OF ALLOSTATIC ADAPTATION
THERAPY FOR DRUG DEPENDENCE
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
11 PHARMACOLOGICAL MODULATION OF POSTTRANSLATIONAL MODIFICATIONS
PROTEIN PHOSPHORYLATION
SUMOylation
UBIQUITINATION
GLYCOSYLATION
ACETYLATION
HYDROXYLATION
CARBOXYLATION
METHYLATION
S-NITROSYLATION
DISULFIDE BONDS
LIPID MODIFICATIONS
PHARMACOLOGICAL MODULATION OF POST TRANSLATIONAL MODIFICATIONS
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
12 CALCIUM HOMEOSTASIS WITHIN THE CELLS
THE CYTOSOL: A CROSSROAD OF Ca
2+
FLUXES
THE PLASMA MEMBRANE: CHANNELS, PUMPS, AND TRANSPORTERS
Ca
2+
IN INTRACELLULAR ORGANELLES
Ca
2+
IN CELL PATHOLOGY
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
13 PHARMACOLOGY OF MAP KINASES
THE MAPK FAMILY AND THE ACTIVATION MECHANISM
MAPK SPECIFICITY
PHARMACOLOGICAL INHIBITION OF MAPK
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
14 SMALL G PROTEINS
STRUCTURE AND FUNCTION OF SMG
s
PHYSIOLOGICAL ROLES OF COMPONENTS OF MAJOR SMG FAMILIES
POSTTRANSLATIONAL MODIFICATION AND SUBCELLULAR LOCALIZATION OF SMG
s
REGULATORY PROTEINS
MODULATION OF SMG SIGNALING BY BACTERIAL TOXINS AND DRUGS
FUTURE PERSPECTIVES
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
15 INTEGRATION IN INTRACELLULAR TRANSDUCTION OF RECEPTOR SIGNALS
DUALISM OF RECEPTORS IN THE NUCLEUS AND IN THE CYTOPLASM
HETEROGENEITY OF RECEPTOR ASSEMBLY
TRANSDUCTION CASCADES DEPEND ON CROSSTALK AND COMPLEMENTARITY AMONG RECEPTORS
DEVELOPMENT OF NEW DRUGS AND THERAPIES
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
SECTION 4: RECEPTOR CLASSES
16 LIGAND-GATED ION CHANNELS
TISSUE DISTRIBUTION AND SUBCELLULAR LOCALIZATION OF LGIC
s
MOLECULAR ORGANIZATION OF LGIC
s
TOPOLOGY OF LGIC
s
MODULATION OF LGIC ACTIVITY
CROSSTALK WITH OTHER RECEPTOR SYSTEMS
MECHANISMS OF ACTION OF DRUGS THAT MODULATE LGIC
s
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
17 G-PROTEIN-COUPLED RECEPTORS
MOLECULAR ORGANIZATION OF GPCR
s
MOLECULAR ORGANIZATION AND FUNCTION OF G PROTEIN
EFFECTOR PATHWAYS OF GPCR
s
INTERACTION OF GPCR
s
WITH OTHER PROTEINS
PERSPECTIVES
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
18 GROWTH FACTOR RECEPTORS
MOLECULAR STRUCTURE OF GROWTH FACTOR RECEPTORS
RECEPTOR ACTIVATION AND SIGNAL TRANSDUCTION
PHARMACOLOGICAL APPROACHES TO THE CONTROL OF GROWTH FACTOR RECEPTOR ACTIVITY
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
19 CYTOKINE RECEPTORS
CLASSIFICATION OF CYTOKINES AND THEIR RECEPTORS
CYTOKINES IN THEIR BIOLOGICAL SETTINGS
PHARMACOLOGY OF CYTOKINES AND THEIR RECEPTORS
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
20 ADHESION MOLECULE RECEPTORS
ADHESION RECEPTORS
SIGNAL TRANSDUCTION BY ADHESION RECEPTORS
ADHESION RECEPTORS AS DRUG TARGETS
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
21 SOLUBLE CYTOKINE RECEPTORS AND MONOCLONAL ANTIBODIES IN PATHOPHYSIOLOGY AND THERAPY
SOLUBLE RECEPTORS
MONOCLONAL ANTIBODIES
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
SECTION 5: MODULATION OF GENE ESPRESSION
22 PHARMACOLOGY OF TRANSCRIPTION
INTRODUCTION TO THE MECHANISMS OF TRANSCRIPTIONAL REGULATION
TRANSCRIPTIONAL REGULATION BY EXTRACELLULAR STIMULI
FROM THE PHARMACOLOGY OF TRANSCRIPTION TO PHARMACOEPIGENOMICS
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
23 PHARMACOGENETICS AND PERSONALIZED THERAPY
VARIATION OF DRUG RESPONSES AND THE DEFINITION OF PHARMACOGENETICS
GENETIC BASIS OF VARIABILITY IN DRUG RESPONSE
GENETIC POLYMORPHISMS AND DRUG METABOLISM
GENETIC POLYMORPHISMS IN GENES ENCODING PHASE I ENZYMES
GENETIC POLYMORPHISMS IN GENES ENCODING TRANSPORTERS INVOLVED IN DRUG ABSORPTION, DISTRIBUTION, AND EXCRETION
GENETIC POLYMORPHISMS IN GENES ENCODING MOLECULAR TARGETS OF DRUG ACTION
METHODS OF PHARMACOGENETIC STUDIES
THE FUTURE OF PHARMACOGENETIC
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
24 INTRACELLULAR RECEPTORS
STRUCTURAL FEATURES OF INTRACELLULAR RECEPTORS
INTRACELLULAR RECEPTORS AS LIGAND-REGULATED TRANSCRIPTION FACTORS
PHYSIOLOGICAL ACTIVITIES AND PHARMACOLOGICAL CONTROL OF INTRACELLULAR RECEPTORS
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
25 RNA MOLECULE AS A DRUG
MECHANISMS OF ACTION OF RNA DRUGS
DELIVERY
GENERAL CHEMICAL STRUCTURE
PHARMACOTOXICOLOGY
PRESENT USE AND FUTURE PERSPECTIVES
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
SECTION 6: REGENERATIVE MEDICINE
26 REGENERATIVE MEDICINE AND GENE THERAPY
PRINCIPLES OF REGENERATIVE MEDICINE
DEFINITION, CLASSIFICATION, AND FEATURES OF STEM CELLS
STEM CELL-BASED DRUGS
CELL THERAPY AND REGENERATIVE MEDICINE
GENE THERAPY
FUTURE PERSPECTIVES
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
SECTION 7: PHARMACOLOGICAL CONTROL OF MEMBRANE TRANSPORT
27 ION CHANNELS
ION CHANNELS AND TRANSPORTERS
CHARACTERIZATION AND FUNCTION OF ION CHANNELS
STRUCTURAL ORGANIZATION OF ION CHANNELS
DRUGS AND ION CHANNELS
SODIUM CHANNELS
CALCIUM CHANNELS
POTASSIUM CHANNELS
NONSELECTIVE CHANNELS, ANIONIC CHANNEL, AND OTHERS
TAKE-HOME MESSAGE
REFERENCES
FURTHER READING
28 MEMBRANE TRANSPORTERS
TRANSPORTER CLASSIFICATION
Na
+
/K
+
-ATPASE
H
+
/K
+
-ATPASE
PLASMA MEMBRANE Ca
2+
-ATPASE
SARCOPLASMIC/ENDOPLASMIC RETICULUM Ca
2+
-ATPASE
Na
+
/Ca
2+
EXCHANGER
Na
+
/H
+
EXCHANGER
Na
+
/K
+
/Cl
–
COTRANSPORTER
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
29 NEUROTRANSMITTER TRANSPORTERS
NEUROTRANSMITTER TRANSPORTERS AND SYNAPTIC FUNCTION
NEUROTRANSMITTER TRANSPORTER FAMILIES
NA
+
/CL
−
-DEPENDENT PLASMA MEMBRANE TRANSPORTERS
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
SECTION 8: CONTROL OF PROTEOLYSIS
30 INTRACELLULAR PROTEOLYSIS
GENERAL CHARACTERISTICS OF PROTEASES
CHARACTERISTICS AND REGULATION OF INTRACELLULAR PROTEOLYSIS
LYSOSOMAL PROTEASES
COMPARTMENTALIZED PROTEASES WITH SPECIFIC FUNCTIONS
CYTOPLASMIC PROTEASES
PROTEASOME INHIBITORS AS ANTI-INFLAMMATORY AND ANTITUMORAL DRUGS
EXOGENOUS INTRACELLULAR PROTEASES
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
31 EXTRACELLULAR PROTEOLYSIS
THE EXTRACELLULAR MATRIX PROTEOLYTIC DEGRADATION SYSTEMS
PLASMINOGEN SYSTEM AND ITS ACTIVATORS
MATRIX METALLOPROTEASES
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
SECTION 9: CONTROL OF CELL CYCLE AND CELLULAR PROLIFERATION
32 CELL CYCLE AND CELL DEATH
CELL CYCLE
CELL DEATH
PROGRAMMED CELL DEATH OR APOPTOSIS
NECROSIS
DRUGS AND APOPTOSIS
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
33 MECHANISMS OF ACTION OF ANTITUMOR DRUGS
CONVENTIONAL ANTITUMOR DRUGS
TARGET-SPECIFIC ANTITUMOR DRUGS
MONOCLONAL ANTIBODIES IN CLINICAL USE
TAKE-HOME MESSAGE
FURTHER READING
SECTION 10: CONTROL OF CELLULAR METABOLISM
Lesen Sie weiter in der vollständigen Ausgabe!
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